Kratom：为什么FDA刚刚警告Herb是'阿片类药物'

草药kratom（ Mitragyna speciosa 在过去的十年里，它已成为美国家喻户晓的名字，在便利店和烟店的货架上排列，并以不显眼的方式从在线零售商处到达邮箱。 Kratom在吸烟或摄入时具有天然的止痛特性，为患有慢性疼痛或身体阿片类药物依赖性的人提供了相当实惠的福利，但联邦药品监管机构对其安全性存在严重担忧。

在周二发布的一份声明中，美国食品和药物管理局概述了将kratom归类为阿片类药物的案例，这可能使其更接近与氢可酮，羟考酮，芬太尼和吗啡等处方阿片类药物相同的法律地位。美国食品和药物管理局的论点依赖于几个证据，其中最重要的证据之一就是对kratom中所含化学物质的计算机分析。

利用计算机模型创建药物中活性化合物的三维图像，FDA科学家能够将其结构与已知的阿片类化合物进行比较，以预测所讨论的化学物质如何影响人体。

“该模型预测，kratom中的25种化合物中的22种（包括mitragynine）与μ-阿片受体结合，”该声明说。这意味着，如果计算机模型是正确的，kratom叶子中的许多化学物质将适合人类大脑中的相同分子，因为阿片类药物分子适合。

该公告仍在继续：“该模型与先前可用的实验数据一起证实，已知前五种最常见的化合物中的两种（包括mitragynine）可激活阿片受体（'阿片受体激动剂'）。”阿片受体激动剂是学名对于我们通常称为阿片类药物的化学品。

仅仅因为分子与特定受体结合，并不一定意味着它会产生与结合该受体的其他分子相同的效果。分子与受体结合的强度，称为“结合亲和力”，决定了阿片类药物的作用强度。例如，芬太尼具有非常强的结合亲和力，这是毒性所需的极低剂量。在FDA的论证依据的分析中，kratom对通常与阿片类药物结合的受体的结合亲和力的估计被认为是显着的。

“我们发现kratom对mu-opioid受体具有强烈的结合，与预定的阿片类药物相当，”报告中写道。这显着加强了FDA的案例，因为它提供了kratom在分子水平上类似于处方阿片类药物的证据。

美国食品和药物管理局还列举了与kratom有关的死亡人数：到目前为止44人。这与化学分析同样重要，因为它表明这种植物产品并不完全安全。该机构发布了其在2017年11月的kratom公告中引用的36例死亡的分析。值得注意的是，许多这些与kratom相关的死亡还包括其他加强kratom镇静作用的药物。但这些案例研究肯定会加强FDA的案例

kratom的支持者认为，由于kratom的安全性比传统的阿片类药物好得多，对于那些试图开始服用阿片类药物或治疗慢性疼痛的人来说，它仍然是一个很好的选择。毕竟，将kratom提升到与其他阿片类药物相同的法律地位将使得寻求更安全，更便宜的替代品的人无法进入。尽管存在严重的安全问题，但与其他阿片类药物死亡的每年数万人相比，44例死亡人数较少。

很难说这一最新发现是否会为美国食品和药物管理局（FDA）达成协议，因为美国食品和药物管理局至少从2016年开始试图改变kratom的法律地位。但这绝对是将kratom纳入“受控物质法案”的重要一步，而这次是FDA有科学支持它。