Haiti Medical Mission 2010 (with earthquake)
1999年至2016年期间，超过20万美国人因处方阿片类药物过量服用而死亡，科学家们一直在努力寻找可以安全替代这些药物的新型非成瘾性止痛药。现在，一个研究小组出版 科学转化医学 他说这正是他们所拥有的 - 一种新的，高效的止痛药，没有任何明显的成瘾性质。
这种名为AT-121的药物针对大脑中与传统止痛药相同的强效止痛μ阿片受体，但有一个关键区别：它还可以锁定第二组受体，称为痛敏肽/孤儿素FQ肽（ NOP）受体，阻断大脑成瘾反应。
“看到这种化合物具有双重作用，真的很令人兴奋，”维克森林大学药理学教授，恒河猴新研究的高级作者Mei-Chuan Ko博士讲述了这一点。 逆 。 “正因为如此，它既安全又不会让人上瘾。”
Ko说，传统的止痛药仅与mu受体结合，后者位于整个大脑和脊髓的神经元上。一旦被激活，μ受体就会触发细胞内的分子级联反应，从而缓解疼痛。它们与导致自然缓解疼痛的分子被身体释放时发生的“跑步者的高潮”相同。但是像吗啡这样的阿片类药物也会激活同一信号通路中的其他蛋白质，这些蛋白质会导致便秘和呼吸频率降低以及随着时间的推移耐受性增加。
然而，NOP抵消了μ受体的一些影响 - 至关重要的是，快乐的体验最终会导致大脑成瘾。 Ko说，激活两种途径似乎可以增加疼痛缓解，同时阻止欣快感。
在猴子身上测试的药物在减轻疼痛方面比吗啡好100倍。得到小剂量AT-121的猴子愿意将它们的尾巴放在温度为50°C（122°F）的令人不舒服的温水中几分钟，而他们需要更高剂量的吗啡才能做到这一点。 Ko说，这些猴子还自行服用各种药物，如可卡因和羟考酮，但他们不太可能自我服用AT-121，而不是生理盐水，这是一种很有希望的非成瘾性指标。此外，该药物不像传统阿片类药物那样引起任何呼吸问题。
其他疼痛研究人员过去曾尝试寻找类似的变通方法。有些人试图改变羟考酮的化学结构，使其更慢地穿过血脑屏障，而其他人则开发出不会产生某些副作用的药物，如呼吸频率降低。 Ko说，但大多数替代品仍会产生温和的高温，这可能使人们容易上瘾。
他的团队希望在继续进行人体临床试验之前，进行更详细的研究，以确定药物的最佳剂量和配方。 Ko承认，这可能还需要两到三年的时间。 “这是一种全新的化学物质，”他说。